В книге гематолог-онколог рассказывает об анатомии и физиологии крови

N+1Наука

«Пять литров красного: Что необходимо знать о крови, ее болезнях и лечении»

Кровь снабжает нас кислородом, доставляет к тканям организма питательные вещества и выполняет другие важные функции. Если с кровью что-то становится не так, последствия могут быть серьезными. При этом диагностировать гематологические заболевания довольно сложно. В книге «Пять литров красного: Что необходимо знать о крови, ее болезнях и лечении» (издательство «Альпина Паблишер») гематолог-онколог Михаил Фоминых рассказывает об анатомии и физиологии крови и кроветворных органов, доброкачественных и злокачественных болезнях крови, а также современных методах их диагностики и лечения. Публикуем фрагмент, посвященный истории создания и механизму действия ингибиторов протеинкиназ.

«Пули против рака» — ингибиторы протеинкиназ

По состоянию на сентябрь 2020 года FDA*, главным надзорным органом за оборотом лекарств в США, одобрено порядка 75 различных ингибиторов протеинкиназ для лечения огромного количества заболеваний. Внушительное достижение, если учесть, что первый препарат этого класса, иматиниб, был одобрен для лечения ХМЛ в 2001 году. И с каждым годом их количество продолжает увеличиваться.

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (Food and Drug Administration).

Ингибиторы протеинкиназ сегодня — это один из видов таргетной терапии, при которой наносят прицельный удар по цели. Мишенью для лекарства в таком случае выступает конкретная молекула в организме, чья биохимическая функция тесно связана с возникновением и (или) развитием определенной патологии, воздействие на которую молекулой лекарственного препарата дает терапевтический эффект. В мае 2001 года журнал Time поместил россыпь пилюль иматиниба (торговая марка Glivec) на обложку и окрестил их пулями в борьбе с раком.

Началась эра этой группы препаратов с создания иматиниба, именно он стал родоначальником терапии направленного действия.

Рассказ об иматинибе начнем издалека. Как я уже упоминал ранее, согласно Денверской классификации, каждая пара хромосом имеет закрепленный за ней номер. В образовании цитогенетической аномалии, так называемой филадельфийской хромосомы, принимают участие 9-я и 22-я хромосомы. На 9-й хромосоме есть участок, который называется ABL (Abelson), а на 22-й — BCR (breakpoint cluster region). В результате сбоя происходит взаимный обмен участками хромосом (транслокация) и получаются измененная 9-я и филадельфийская хромосомы.

Когда участки BCR и ABL оказываются рядом на филадельфийской хромосоме, образуется мутантный гибридный ген BCR-ABL1, кодирующий синтез онкогенного белка BCR-ABL. Этот ген превращает нормальные клетки в злокачественные. Как это происходит? От участка гена ABL белок получает способности тирозинкиназы — фермента, участвующего в передаче сигналов, побуждающих клетку к делению, а часть, кодируемая геном BCR, способствует его активации. Подобная тирозинкиназа с повышенной активностью стимулирует деление клеток без оглядки на обычные регуляторные механизмы. В результате клетки начинают безудержно расти и делиться, что приводит к образованию огромного количества лейкоцитов в организме. Чрезмерная активность ферментов киназ

Авторизуйтесь, чтобы продолжить чтение. Это быстро и бесплатно.

Регистрируясь, я принимаю условия использования

Рекомендуемые статьи

Ботаники описали новый вид паразитирующих на грибах «волшебных фонариков» с Малайского полуострова Ботаники описали новый вид паразитирующих на грибах «волшебных фонариков» с Малайского полуострова

Как на востоке Малайского полуострова новый вид тисмий

N+1
Зачем животным математика? Зачем животным математика?

Умение считать — доступно ли оно животным и нужно ли им это вообще?

Наука и жизнь
Женщины выбирают вокал: как гендер влияет на музыкальные предпочтения Женщины выбирают вокал: как гендер влияет на музыкальные предпочтения

Влияет ли пол на музыкальные предпочтения?

Forbes
Как люди изменились за 100 лет Как люди изменились за 100 лет

За последние 100 лет люди стали выше и… шире!

Популярная механика
Что вас бесит больше всего: психологический тест с выбором картинки Что вас бесит больше всего: психологический тест с выбором картинки

Пройдите тест и узнайте, от чего может исходить ваша агрессия!

ТехИнсайдер
Моника навсегда Моника навсегда

Актриса Моника Беллуччи — ее победительная женственность поражает в самое сердце

Harper's Bazaar

Семь книг, которые помогут лучше узнать Хармса и Введенского

Esquire
Герой не супер Герой не супер

Джош Хартнетт в фильме «Операция «Фортуна» и сериале «Индекс страха»

GQ
На всех парусах: как выглядит яхта Безоса за $500 млн и ее конкуренты На всех парусах: как выглядит яхта Безоса за $500 млн и ее конкуренты

Кому принадлежат другие парусные суперъяхты и зачем они миллиардерам?

Forbes
Как можно разбогатеть: 7 работающих способов Как можно разбогатеть: 7 работающих способов

Уверены, что ты задавала себе вопрос «Что сделать, чтобы разбогатеть?»

Cosmopolitan
9 доказанных преимуществ ашваганды для здоровья 9 доказанных преимуществ ашваганды для здоровья

Ашваганда — одна из самых важных трав в индийском учении аюрведа

Cosmopolitan
Как обеспечить мир и гармонию между старшими и младшими детьми Как обеспечить мир и гармонию между старшими и младшими детьми

Как подготовить старших к появлению младших и обеспечить их сосуществование

СНОБ
Самки мухоловок изменили партнерам ради дополнительной защиты потомства от хищников Самки мухоловок изменили партнерам ради дополнительной защиты потомства от хищников

Мухоловки необычным образом привлекают самцов к защите своего потомства

N+1
«Быть обнаженной в 62 года сложно»: Эмма Томпсон смогла преодолеть стеснение «Быть обнаженной в 62 года сложно»: Эмма Томпсон смогла преодолеть стеснение

Эмма Томпсон поделилась наблюдениями о красоте женского тела

Cosmopolitan
Горят на работе Горят на работе

Как сегодня обстоит дело с ментальным благополучием в fashion-мире?

Harper's Bazaar
5 раз, когда российские звезды облажались на Западе: худшие выходы в свет наших 5 раз, когда российские звезды облажались на Западе: худшие выходы в свет наших

Звезды, которым не удалось произвести впечатление своими нарядами на Западе

Cosmopolitan
Чему родители должны научить детей: 5 главных навыков Чему родители должны научить детей: 5 главных навыков

Какие навыки востребованы в мире? Готовы ли родители привить их своим детям?

СНОБ
«На музыке: Наука о человеческой одержимости звуком» «На музыке: Наука о человеческой одержимости звуком»

Отрывок из книги Дэниела Левитина о том, как наш мозг воспринимает музыку

N+1
Игра фактур Игра фактур

Современный, функциональный интерьер с яркими акцентами

SALON-Interior
Против империи Против империи

Имам Шамиль — лидер, благодаря которому жил Северо-Кавказский имамат

Дилетант
Итаф Рам: «Женщина — не мужчина». Дебютный роман дочери палестинских иммигрантов Итаф Рам: «Женщина — не мужчина». Дебютный роман дочери палестинских иммигрантов

Отрывок из романа Итаф Рам — о женщинах в семьях палестинских иммигрантов

СНОБ
Система ISOFIX: главные характеристики и советы эксперта по выбору Система ISOFIX: главные характеристики и советы эксперта по выбору

Что такое система ISOFIX и как она работает?

РБК
Монокоптер: как летает вертолет с одной лопастью Монокоптер: как летает вертолет с одной лопастью

Монокоптеры — летательный аппараты, получившие второе дыхание

Популярная механика
Забыть нельзя запомнить Забыть нельзя запомнить

Антон Филипенко об актерских работах и трудности держать в голове имена и даты

OK!
Темные времена: почему появляются синяки под глазами и как с ними справиться Темные времена: почему появляются синяки под глазами и как с ними справиться

Разбираемся с причинами появления синяков под глазами и способами борьбы с ними

Cosmopolitan
Безопасность в ноутбуках: как производители защищают устройства от несанкционированного доступа Безопасность в ноутбуках: как производители защищают устройства от несанкционированного доступа

Частота кибератак значительно возросла: взламывают и компьютеры, и ноутбуки

Популярная механика
Болевая «Почка»: почему все обсуждают новый российский сериал о женщине-коррупционере Болевая «Почка»: почему все обсуждают новый российский сериал о женщине-коррупционере

Почему сериал «Почка» наделал много шума

Forbes
Фассбиндер, Берлин, прощание с прошлым: что такое новое немецкое кино Фассбиндер, Берлин, прощание с прошлым: что такое новое немецкое кино

Что нужно знать о новом немецком кино и какие картины посмотреть?

РБК
Пропал звук на ноутбуке: решаем проблему несколькими способами Пропал звук на ноутбуке: решаем проблему несколькими способами

Разбираем причины проблем со звуком на ноутбуке и способы их решения

CHIP
Семь самых опасных автомобилей всех времен Семь самых опасных автомобилей всех времен

Почему эти машины особенно смертоносны?

Maxim
Открыть в приложении